成分
本品主要成份为：利培酮。
化学名称：3－【2－【4－（6－氟－1，2－苯并异恶唑－3－基）ー1－哌啶基 I 乙基】－6，7，8，9－四氢－2－甲基－4 H－吡啶并【1，2－a】嘧啶－4－酮
药理作用
利培酮是 一种选择性的单胺能拮抗剂，5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和 Hα1受体亲和力高。对其他受体亦有拮抗作用，但较弱。対 5HT1c，5HT1 D和 5HT1A有低到中度的亲和力，对 D1及氟哌丁苯数感的σ受体亲和力弱，对 M 受体或β1及β2受体没有亲和作用。 利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对 D2受体及 5HT2受体拮抗联合效应的结果。对 D2及 5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。
适应症
用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如幻觉、妄想、思紊乱、敌视、怀疑）和明显 的阴性症状（如：反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可轻与精神分裂症有关的情感症状（如：抑郁、负罪感、焦虑）。 对于急性期治疗有效的患者，在维持期洽疗中，本品可继续发挥其临床疗效。
精神分裂症：13 至 17 岁青少年
I 型双相障碍急性躁狂或混合性发作：10 至 17 岁儿童和青少年
孤独症相关的易激惹：5 至 17 岁儿童和青少年
智力低下或精神发育迟滞及品行障碍相关的攻击或其他破坏性行为：5 至 17 岁儿 童和青少年
药代动力学
利培酮经口服后可完全吸收，井在 1～2 小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影啕，在体内，利培酮部分代谢成 9－羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。本品在体内可迅速分布，利培酮的血浆蛋白结合率为 88％，9－羟基利培 酮的血浆蛋白结合率为 77％。 该药的消除半衰期为 3 小时左右，抗精神病有效成份的消除半衰期为 24 小时。大多数病人在 1 天内达到利培酮的稳态，经过 4～5 天达到 9－羟基利培酮的稳态。 用药一周后，70％的药物经 尿液排泄，14％的药物经粪便排泄，经尿液排泄的部分中，35％~45％为利培酮和 9－羟基利培酮，其余为非活性代谢物。老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高，清除速度较慢。